Faramaca en receptoren

45% van de farmaca heeft receptoren als doelwit. Er zijn verschillende soorten receptoren:

– Ionotroop (kanaal)

– G-eiwit gekoppeld: deze zijn doelwit voor endogene amines, GABA, ionen, glutamaat,

lipiden, maar ook geur en licht. Ze zitten heel specifiek op een weefsel, dit is gunstig voor een therapeutische effect, want het farmacon werkt dan veel specifieker.

– Kinase-gerelateerd

– Nucleair

Receptorconcept: [A] + [R] ↔ [AR] → effect. De kans dat deze binding plaatsvindt is groter als [A] of [R] groot is, maar [R] is constant, dus wordt [A] aangepast.

De dissociatieconstante, Kd, is de concentratie waarbij 50% van de receptoren bezet is. De Kd wil je daarom zo laag mogelijk hebben.

In een logaritmische bindingscurve (aantal receptoren-dosis) ligt de Kd bij het omslagpunt. De Bmax is het maximale aantal binding (dus receptoren). L50 ????

Receptorreserve: Emax is bereikt maar nog niet alle receptoren zijn gebonden. Iemand is dan gevoeliger voor een farmacon.

Receptordrempel: Er moeten heel veel receptoren bezet zijn om een effect te hebben.