Wat zijn de 5-alpha-reductase remmers?

De 5-alpha reductase remmers zijn een klasse van medicijnen die het enzym 5-alpha-reductase remmen. De enzymen 5-alpha reductase aanwezig in twee isovormen: type 1 en type 2.Typ 1 wordt voornamelijk in extraprostatic weefsels zoals de huid en lever, hoewel het ook wordt aangetroffen in de prostaat. Type 2 wordt vooral aangetroffen in de prostaat. Het type 2 5-alpha reductase enzym in de prostaat is verantwoordelijk voor de omzetting van testosteron in de actieve vorm in de prostaat, dihydrotestosteron. Dihydrotestosteron bemiddelt secundaire geslachtskenmerken, zoals prostaat groei (figuur 22).

Twee middelen zijn ontwikkeld die 5-alpha-reductase remmen.

De eerste finasteride of Proscar, wat een type 2 of selectieve 5-alpha-reductase remmer. De tweede is dutasteride of Avodart, wat een type 1 en type 2 of selectieve 5-alpha-reductase remmer. (Tabel 12) Finasteride is aangetoond dat serum DHT verlagen met 70%, terwijl dutasteride is aangetoond dat serum DHT verminderen met 90%. Het is nog niet bekend of dit verschil in DHT onderdrukking leidt tot een grotere effectiviteit voor de patiënt. 5-alfa-reductaseremmers beste werkt bij mensen met merkbare vergroting van de prostaat.

Wat zijn de bijwerkingen van 5-alpha-reductase remmers?

Bijverschijnselen die in het eerste jaar van 5-alpha-reductase remmer gebruik, zoals: minder zin in seks (libido), verhoogde ejaculatoriestoornis (zoals kleinere hoeveelheid sperma ejaculatie), moeite met het krijgen van een erectie, gevoelige borsten of uitbreiding. Een grote studie toonde aan dat na een jaar van behandeling, finasteride resulteerde in gelijke mate van verminderde seksuele drang en het onvermogen om een erectie als placebo krijgen. Ejaculatoriestoornis was hoger met finasteride dan met placebo.

Wat zijn de resultaten van BPH behandeling met behulp van 5-alpha-reductase remmer drugs?

Zoals eerder vermeld, finasteride (Proscar) en dutasteride (Avodart) zijn de twee 5-alfa-reductaseremmers die momenteel beschikbaar zijn in de Verenigde Staten. Beide geneesmiddelen vereisen 3 tot 6 maanden klinisch gunstige effecten zien. De Finasteride Studiegroep toonden verbetering in optimale stroomsnelheden en symptoomscores en een afname van het prostaatvolume. Na 1 jaar, patiënten die 5 mg finasteride een verbetering van 22% in de piek debiet en een daling van 21% in symptoomscores. Bovendien vertoonden zij een daling 19% van hun prostaatvolume. Een recent rapport kijken cohort van patiënten behandeld met dutasteride toonde vergelijkbare verbetering urine stroomsnelheden, een afname van symptoom scores en een vermindering van het prostaatvolume.

Welke effecten hebben 5-alpha-reductase remmer medicijnen hebben op PSA niveaus?

5-alpha reductase remmers blokkeren de omzetting van testosteron in DHT, waardoor krimp van de prostaat of een afname van het prostaatvolume. Omdat de prostaat cellen te maken PSA, is het redelijk om te veronderstellen dat als de prostaat kleiner wordt, zal het PSA-niveau dalen. Dit is in feite gebeurt, maar het duurt 3 tot 6 maanden een significante volume daling optreden, en dus de PSA daling geleidelijk. Niettemin ongeveer 6 maanden na het starten van een 5-alpha reductase remmer, de totale PSA is ongeveer de helft van de uitgangswaarde. De vrije fractie van PSA wordt niet veranderd door behandeling met 5-alfa-reductaseremmers. Bij patiënten die op 5-alpha-reductase remmers zijn al langer dan 3-6 maanden, moet de PSA stabiel blijven en een aanzienlijke stijging van de PSA zou zorgelijk voor prostaatkanker.

Gebruik de 5-alpha-reductase remmers hebben een effect op het risico op het ontwikkelen van prostaatkanker?

Een recente studie genaamd "Prostate Cancer Prevention Trial" (PCPT) aangetoond dat finasteride (Proscar) in een dosis van 5mg/dag minder kans op prostaatkanker met 26% in vergelijking met placebo (snoep pil). Daarnaast finasteride verminderde het risico van hoge kwaliteit PIN (die een voorloper van prostaatkanker kan zijn) met ongeveer dezelfde snelheid. In deze studie, finasteride verlaagde de PSA met 50% na 2 maanden behandeling.

"Asymptomatische mannen met een PSA? 3,0 ng / ml die regelmatig worden gescreend met PSA of die anticiperen ondergaan jaarlijkse PSA screening voor vroege opsporing van prostaatkanker kunnen profiteren van een bespreking van zowel de voordelen van 5-alpha-reductase remmers voor 7 jaar voor de preventie van prostaatkanker en de potentiële risico (2-4% toename erectiestoornis en gynaecomastie (vergroot en / of pijnlijke borsten) en verlaging van ejaculaatvolume bij degenen die finasteride in de studie vergeleken met patiënten die placebo). "

www.auanet.org/content/guidelines-and-quality-care/ clinical-guidelines/main-reports/pcredinh.pdf.

Resultaten van de "Verlaging met Dutasteride van Prostate Cancer" (VERMINDEREN) studie toonden aan dat de 5-alpha-reductase remmer dutasteride bij doses van 0,5 mg / dag verminderd het relatieve risico op prostaatkanker met 23% in vergelijking met placebo. Bovendien is de kans aanzienlijk af van het aantal hoogwaardige tumors, zonder absolute toename hiervan in vergelijking met placebo